作者：南方醫(yī)科大學深圳醫(yī)院 主管藥師 林竹芬
阿貝西利是一種可口服的周期蛋白依賴性激酶4/6（CDK4 /6）抑制劑。CDK4/6通過與 D-周期蛋白結(jié)合被激活，在雌激素受體陽性（ER +）乳腺癌細胞系中，周期蛋白 D1 和 CDK4/6 可促進視網(wǎng)膜母細胞瘤蛋白（Rb）磷酸化，細胞周期進展和細胞增殖。在體外，阿貝西利持續(xù)作用可抑制 Rb 磷酸化并阻止細胞周期從 G1 期進入 S 期，導致細胞衰老和凋亡。
☆ 早期乳腺癌：本品聯(lián)合內(nèi)分泌治療（他莫昔芬或芳香化酶抑制劑）用于激素受體(HR)陽性、人表皮生長因子受體2(HER2)陰性、淋巴結(jié)陽性，高復發(fā)風險且Ki-67≥20%早期乳腺癌成人患者的輔助治療。
☆ 局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌：本品適用于HR陽性、HER2陰性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。
☆ 本品聯(lián)合內(nèi)分泌治療：推薦劑量為150mg，每日2次。
☆ 本品應口服給藥，應整片吞服（患者在吞咽前不應咀嚼、壓碎或分割片劑）。
☆ 本品可在空腹或進食情況下給藥，不應隨葡萄柚或葡萄柚汁同服。
☆ 患者應在每天大約相同的時間服用本品。
☆ 早期乳腺癌：本品應持續(xù)使用兩年，或持續(xù)使用至疾病復發(fā)或發(fā)生無法接受的毒性。
☆ 局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌：只要患者仍在本品治療中臨床獲益，就應持續(xù)接受本品治療，或持續(xù)使用至發(fā)生無法接受的毒性。
☆ 如果患者嘔吐或漏服藥品，則在下一次服藥時間服用通常的劑量，而不應補服。
☆ 對于某些可能需要暫停給藥和/或降低劑量的不良反應的管理建議如下：
阿貝西利劑量—聯(lián)合治療 | |
推薦劑量 | 150mg，每日2次 |
首次劑量調(diào)整 | 100mg，每日2次 |
第2次劑量調(diào)整 | 50mg，每日2次 |
☆ 老年人：無需根據(jù)年齡調(diào)整劑量。
☆ 腎功能不全：輕度或中度腎功能損傷患者使用本品無須調(diào)整劑量；重度腎功能損傷患者應慎用本品，并密切監(jiān)測毒性體征。
☆ 肝功能損傷：輕度或中度肝功能損傷患者使用本品無須調(diào)整劑量；在重度肝功能損傷患者中，建議降低給藥頻率至每日1次。
☆ 兒科人群：尚未確定兒童和18歲以下青少年中本品的安全性和有效性。
☆ 育齡女性/女性避孕措施：育齡女性應在治療期間和完成治療后至少3周內(nèi)使用高效的避孕方法（例如雙重屏障避孕法）。
☆ 妊娠：不建議妊娠期間使用本品，也不建議未采取避孕措施的育齡女性使用本品。
☆ 哺乳期：不能排除本品對新生兒/嬰兒的風險，接受本品治療的患者不應哺乳。
☆ 對于發(fā)生3 級或4 級中性粒細胞減少癥的患者，建議調(diào)整劑量。
☆ 應監(jiān)測患者的感染體征和癥狀。
☆ 對早期乳腺癌患者發(fā)生任何分級的靜脈血栓栓塞事件以及晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者發(fā)生3 級或4 級靜脈血栓栓塞事件，建議暫停給本品。
☆ 服用本品最常見的不良反應是腹瀉，建議發(fā)生≥2 級腹瀉的患者調(diào)整劑量。
☆ 發(fā)生3或4級ILD/肺炎患者應永久終止本品的治療。
☆ 患有半乳糖不耐受癥、乳糖酶缺乏癥或葡萄糖-半乳糖吸收不良等罕見遺傳疾病的患者不應使用本品。
☆ 建議患者如果在本品治療期間發(fā)生疲乏或頭暈，那么在駕駛或使用機械時應當謹慎。
☆ 胃腸系統(tǒng)疾?。焊篂a（最常見不良反應）、惡心、嘔吐、口腔黏膜炎。
☆ 血液和淋巴系統(tǒng)疾?。褐行粤＜毎麥p少癥、白細胞減少癥、貧血、血小板減少癥、淋巴系統(tǒng)減少癥。
☆ 皮膚和皮下組織疾病：脫發(fā)癥、皮疹、瘙癢。
☆ 代謝與營養(yǎng)失調(diào)：食欲下降。
☆ 感染及侵染類疾?。焊腥?。
☆ 實驗室異常：血肌酐升高、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)氨酶升高、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)氨酶升高。
☆ 神經(jīng)系統(tǒng)疾?。侯^痛、頭暈、味覺倒錯。
☆ 全身性疾病及給藥部位各種反應：發(fā)熱、疲勞。
☆ 本品主要由CYP3A4代謝。
☆ 本品與CYP3A4抑制劑（如克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑、洛匹那韋/利托那韋、泊沙康唑或伏立康唑）合用會升高阿貝西利的血漿濃度，應避免合并使用強效CYP3A4抑制劑。
☆ 合并使用阿貝西利和強效CYP3A4 誘導劑（如卡馬西平、苯妥英和利福平等）會降低阿貝西利的血漿濃度，應避免合并使用強效CYP3A4 誘導劑。
☆ 如果發(fā)生藥物過量，可能會發(fā)生疲乏和腹瀉。應提供全面支持性治療。
☆ 本品貯藏30 ℃以下，密封保存。
審稿：南方醫(yī)科大學深圳醫(yī)院 劉麗亞
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