作者：中山大學(xué)孫逸仙紀(jì)念醫(yī)院 陳楚雄
審核：中山大學(xué)孫逸仙紀(jì)念醫(yī)院 伍俊妍
β-受體阻滯劑特別是選擇性的β1-受體阻滯劑(心臟選擇性β-受體阻滯劑)，具有減慢心率、抑制心臟收縮力、降低心肌耗氧量、降低自律性、降低血漿腎素活性作用。β1-受體阻滯劑是治療高血壓的一線藥物之一、尤其適用于伴冠心病、快速性心律失常、慢性心力衰竭、心肌病、主動脈夾層、交感神經(jīng)活性增高以及高動力狀態(tài)的高血壓者。屬于β1-受體阻滯劑的經(jīng)典藥物有美托洛爾、比索洛爾等，此類藥物在心血管疾病中廣泛應(yīng)用。
β1-受體阻滯劑尤其適用于以下人群：
1、高血壓伴快速心律失常者：尤其適用于合并房顫、竇性心動過速患者，但一般不推薦與非二氫吡啶類鈣拮抗劑（如地爾硫卓）聯(lián)用。
2、高血壓合并冠心病患者：β1-受體阻滯劑是冠心病的基礎(chǔ)用藥，能有效降壓并減慢心率，減少心肌耗氧量，降低左心室負(fù)荷，延緩心室重構(gòu)，減少心血管事件，尤其對于合并心絞痛、心肌梗死患者，對于此類患者，中國冠心病指南推薦優(yōu)選β-受體阻滯劑，或聯(lián)用沙坦類（或普利類）藥物。對于心絞痛患者，需要時可合用硝酸酯類藥物或增加β-受體阻滯劑劑量。
3、高血壓合并慢性心力衰竭患者：其通過抑制交感神經(jīng)激活，改善心力衰竭的預(yù)后，減少死亡率，推薦β-受體阻斷藥，需要時可聯(lián)用沙坦類（或普利類）或利尿劑藥物。但β-受體阻滯劑使用應(yīng)由極小劑量起始，緩慢增加到目標(biāo)劑量或最大耐受劑量。
4、交感神經(jīng)活性增高和高“腎素”水平的中青年高血壓患者：可單用或與其他降壓藥如長效地平類藥物。
5、高血壓伴主動脈夾層者：β-受體阻滯劑是首選用藥。
β1-受體阻滯劑不推薦或禁用人群：
1、不推薦β1-受體阻滯劑作為合并糖脂代謝異常高血壓患者的初始降壓用藥，因?yàn)棣?-受體阻滯劑可影響血糖、血脂代謝。
2、一般不推薦β1-受體阻滯劑與利尿藥如氫氯噻嗪長期用于治療高血壓，因?yàn)榭赡茉黾犹悄虿∫赘腥巳旱男掳l(fā)糖尿病風(fēng)險。
3、一般不推薦β1-受體阻滯劑與沙坦類（或普利類）藥物聯(lián)合用于單純高血壓治療，因?yàn)閮烧叩牟糠纸祲簷C(jī)制重疊，其降壓效果1+1<>
4、老年人、肥胖者、卒中等高血壓人群不建議首選β1-受體阻斷藥，因?yàn)檠芯勘砻鳎瑢τ诖祟惢颊?，?受體阻斷藥的療效和降低卒中的風(fēng)險劣于其他降壓藥。
5、心源性休克、II、III度房室傳導(dǎo)阻滯、失代償性心衰、嚴(yán)重支氣管哮喘、嚴(yán)重慢性阻塞性肺病、病態(tài)竇房結(jié)綜合征禁用。
6、有癥狀的心動過緩、心率<50次>
由于個體差異大，其不良反應(yīng)差異較大，常見的不良反應(yīng)有：
1、中樞及周圍神經(jīng)系統(tǒng)：疲勞、頭暈、頭痛。
2、心臟器官：肢端發(fā)冷、心動過緩、心悸。
3、呼吸系統(tǒng)：運(yùn)動時呼吸短促，氣急。
4、消化系統(tǒng)。腹痛、惡性、嘔吐、腹瀉、便秘。
少見的不良反應(yīng)有:胸痛、體重增加、睡眠障礙、氣急、心力衰竭暫時惡化。罕見的不良反應(yīng):多汗、味覺改變、脫發(fā)、抑郁、皮膚過敏、轉(zhuǎn)氨酶升高、耳鳴、血小板減少、心律失常、水腫、暈厥、關(guān)節(jié)痛、鼻炎、性功能異常、影響糖脂代謝等。
臨床應(yīng)用注意事項(xiàng)：
1、服用劑量應(yīng)個體化，起始治療劑量宜小，以避免心動過緩。
2、避免突然停藥、應(yīng)逐步減量撤藥，以免反跳。
3、用藥過程可能會發(fā)生眩暈和疲勞，對駕駛和操作機(jī)械時應(yīng)慎用。
4、對于支氣管哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者，使用美托洛爾應(yīng)同時給予足夠劑量的支氣管擴(kuò)張藥（如丙卡特羅）。
5、對于中青年單純高血壓伴性活躍者或使用β-阻滯劑后明顯乏力的患者，β-阻滯劑的使用要慎重?
6、單純高血壓患者使用β-阻滯劑后如心率已降至 55 次/分(靜息狀態(tài))以下血壓仍未達(dá)標(biāo)者可聯(lián)合地平類降壓藥，血壓已達(dá)標(biāo)者可適當(dāng)緩慢減少β-阻滯劑的劑量?
7、美托洛爾緩釋片以幾乎恒定的速度釋放，能使血液濃度保持穩(wěn)定，作用超過24小時；而且不受進(jìn)食的影響，可以在飯前也可以在飯后服，每天只需服用一次(晨服)，可以掰開服用，但不能嚼碎。而美托洛爾普通片進(jìn)餐時服藥可使美托洛爾的生物利用度增加 40%，為了避免心動過緩等不良反應(yīng)的發(fā)生，應(yīng)空腹服藥，也就是需在飯前至少1小時或飯后2小時服用。
8、比索洛爾的半衰期大約是11小時，作用效應(yīng)可持續(xù)24小時，因此每天只需服用一次。比索洛爾屬于水脂雙溶性β-受體阻滯劑，中度透過血腦屏障，減少了中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)。另外，個體差異方面要比美托洛爾小。
9、使用此類藥物應(yīng)避免使用普羅帕酮（心律平）、維拉帕米（異搏定）；與胺碘酮、地爾硫卓合并使用可能需要調(diào)整劑量，以避免出現(xiàn)心動過緩。
10、另外，治療慢性心力衰竭應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下用藥。藥品的更換和劑量調(diào)整需要在醫(yī)生的指導(dǎo)下進(jìn)行，不可自行更換藥物或自行調(diào)整劑量。應(yīng)定期監(jiān)測血壓、血糖、血脂，定期復(fù)診。如出現(xiàn)藥品不良反應(yīng)要及時就醫(yī)。
參考文獻(xiàn)：《β受體阻滯劑在高血壓應(yīng)用中的專家指導(dǎo)建議2013》，《β腎上腺素能受體阻滯劑在心血管疾病應(yīng)用專家共識》。
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