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鹽酸左西替利嗪片說明書

通用名稱:
鹽酸左西替利嗪片

功能主治
?蕁麻疹、過敏性鼻炎、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢癥等。

用法用量
口服,成人及6歲以上兒童用量為每日一次。每次1片。2-6歲兒童,每日一次,每次半片。

劑 型
片劑

不良反應
本品耐受性良好,不良反應輕微且多可自愈,常見不良反應有嗜睡、口干、頭痛、乏力等。

禁 忌
對本品及其它輔料過敏者禁用。

注意事項
1.有肝功能障礙或障礙史者慎用。
2.高空作業(yè)、駕駛或操縱機器期間慎用。
3.避免與鎮(zhèn)靜劑同服。
4.酒后避免使用本品。
5.腎功能減損患者使用本品適當減量。

成份
鹽酸左西替利嗪。
化學名:R-(-)- 2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽
分子式:C21H25ClN2O3· 2HCl
分子量:461.8

性狀
本品為類白色片。

孕婦及哺乳期婦女用藥
妊期及哺乳期婦女禁用本品。

兒童用藥
2周歲以下兒童用藥的安全性尚未確定。

老年用藥
通常老年人生理機能衰退,需慎用本品。

藥物相互作用
尚無使用本品進行藥物相互作用的研究。消旋西替利嗪與偽麻黃堿、西咪替丁、酮康唑、紅霉素、阿奇霉素、格列吡嗪和安定間無相互作用。

藥理作用
1、藥理作用:本品為口服選擇性組胺H1受體拮抗制劑。無明顯抗膽堿和抗5-羥色胺作用,中樞抑制作用較小。
2、毒理研究(1)遺傳毒性:本品Ames試驗、人淋巴細胞染色畸變試驗、小鼠淋巴瘤試驗和大鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。(2)生殖毒性:小鼠生育力和一般生殖毒性試驗結(jié)果提示,西替利嗪經(jīng)口給藥劑量達64mg/kg(按體表面積折算,約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的25倍)時,對生育力無損傷。小鼠、大鼠和兔經(jīng)口給藥劑量分別達96、225和135mg/kg(按體表面積折算,分別約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的40、180和220倍)時,均未見致畸作用。但目前尚無充分和嚴格控制的孕婦臨床研究資料。由于動物生殖研究并不總能預測藥物對人的影響,所以只有當確實需要時,才可以在懷孕期間服用本品。哺乳期小鼠(母鼠)經(jīng)口給藥劑量達96mg/Kg(按體表面積折算,約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的40位)時,可引起仔鼠體得增長延遲。Beagler犬的研究表明,給芍量的大約3%經(jīng)乳汁排泄。(3)致癌性:大鼠連續(xù)2年經(jīng)口給藥的致癌性試驗中,劑量達20mg/Kg(按體表面積折算,約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的15倍,或兒童臨床推薦最大日劑量的10倍)時,未見致癌性。小鼠連續(xù)2年經(jīng)口給藥的致癌性試驗中,劑量達16mg/Kg(按體表面積折算,約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的6倍,或兒童臨床推薦最大日劑量的4倍)時,可引起雄性動物良性腫瘤的發(fā)生率增加;劑量為4mg/Kg(按體表面積折算,約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的2倍,或兒童臨床推薦最大日劑量)時,未見肝腫瘤發(fā)生率的增加。上述發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不明顯。

藥物過量
1、癥狀:成人為嗜睡 ,兒童為起初興奮,隨后嗜睡。
2、處理:尚無特效的解毒劑。過量服用本品后,建議采取對癥治療及支持性治療;如剛服用可考慮洗胃;血液透析對去除本品無效。

藥代動力學
口服吸收迅速,達峰時間tmax=0.7-1小時,生物利用度>96%,與食物同服可使本品的達身時間輕度延長,峰濃度降低(約20%)。1小時起效,療效可持續(xù)24小時。本品的蛋白結(jié)合率為96%,平均表現(xiàn)分布容積26.9L,在腦中的濃度低于血漿濃度的1/10,本品不經(jīng)過肝臟代謝,消除半衰期7-8小時,絕大多數(shù)以原形藥物形式經(jīng)腎臟排泄,尿中排泄量占85%,糞便中占13%。

貯藏
遮光密封,干燥處保存

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