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一文記憶青霉素類藥物


青霉素類藥物在二戰(zhàn)末期橫空出世,扭轉(zhuǎn)了戰(zhàn)局。這一大類以西林結(jié)尾的藥物十分難以歸類記憶。希望能通過這一篇文章幫你理順青霉素的分類。




1青霉素類藥物的創(chuàng)新動力


青霉素優(yōu)點是高效、低毒

 

它的缺點也同樣明顯,分別是


第一,  不耐酸,內(nèi)服易被胃酸和消化酶破壞,不能口服。

第二,  抗菌譜窄,對革蘭氏陰性菌作用差。

第三,   不耐酶,20世紀(jì)50年代就出現(xiàn)了分解青霉素的β-內(nèi)酰胺酶。

 

青霉素類藥物基本就是圍繞以上三個缺點,改善發(fā)展的。


2耐酸青霉素


苯氧青霉素,現(xiàn)在能見到的只有青霉素V。


這類的特點是:

1,  耐酸。可口服,血藥濃度低于同劑量的青霉素。

2,抗菌譜于青霉素相似,但是抗菌活性低。

 

3耐酶的青霉素


甲氧西林(methicillin),MRSA中的M就是指它。

除了對分解青霉素的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定外,幾乎一無是處,抗菌作用不強(qiáng),不良反應(yīng)比較多,已經(jīng)被淘汰。連MRSA的檢測也已經(jīng)使用其它藥物來替代。

現(xiàn)在之所以還提到它只是因為有MRSA的存在。


 

4耐酸耐酶青霉素


異噁唑類青霉素,

苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林、氟氯西林。

這一類青霉素的名稱中不是有“氯”就是有“唑”。

這類的特點是:

1,耐酸,可口服。

2,為了保持穩(wěn)定犧牲了抗菌活性,一般建議只用于產(chǎn)分解青霉素β-內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌。理論上講臨床應(yīng)用面窄。


5廣譜青霉素


羧芐西林

特點是廣譜,對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌都有作用,而且可以抗銅綠。

但是抗銅綠作用不強(qiáng)。耐藥增長快?,F(xiàn)在已被淘汰。

 

替卡西林

可以理解為抗菌活性加強(qiáng)版的羧芐西林。

 

哌拉西林

羧芐西林的替代者

特別的敵視銅綠,和銅綠的PBPs形成多位點結(jié)合,對銅綠抗菌作用強(qiáng)大。

 

阿洛西林

可以理解為哌拉西林的腸桿菌減弱版。

 

美洛西林

比較平均的一個藥。

阿洛西林的腸桿菌加強(qiáng)版,哌拉西林的銅綠減弱版。

 

注:以上藥物都不耐酶


6廣譜耐酸青霉素


氨基青霉素

氨芐西林,阿莫西林

 

這類的特點是:

1,耐酸,可口服。

2,擴(kuò)大了抗菌譜,但是只覆蓋部分革蘭氏陰性菌,不覆蓋非發(fā)酵菌。

 

7總結(jié)


參考文獻(xiàn):


汪復(fù),張嬰元,使用抗感染治療學(xué),北京,人民衛(wèi)生出版社,2012.4



 





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