青霉素類藥物在二戰(zhàn)末期橫空出世,扭轉(zhuǎn)了戰(zhàn)局。這一大類以西林結(jié)尾的藥物十分難以歸類記憶。希望能通過這一篇文章幫你理順青霉素的分類。
青霉素優(yōu)點是高效、低毒
它的缺點也同樣明顯,分別是
第一, 不耐酸,內(nèi)服易被胃酸和消化酶破壞,不能口服。
第二, 抗菌譜窄,對革蘭氏陰性菌作用差。
第三, 不耐酶,20世紀(jì)50年代就出現(xiàn)了分解青霉素的β-內(nèi)酰胺酶。
青霉素類藥物基本就是圍繞以上三個缺點,改善發(fā)展的。
苯氧青霉素,現(xiàn)在能見到的只有青霉素V。
這類的特點是:
1, 耐酸。可口服,血藥濃度低于同劑量的青霉素。
2,抗菌譜于青霉素相似,但是抗菌活性低。
甲氧西林(methicillin),MRSA中的M就是指它。
除了對分解青霉素的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定外,幾乎一無是處,抗菌作用不強(qiáng),不良反應(yīng)比較多,已經(jīng)被淘汰。連MRSA的檢測也已經(jīng)使用其它藥物來替代。
現(xiàn)在之所以還提到它只是因為有MRSA的存在。
異噁唑類青霉素,
苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林、氟氯西林。
這一類青霉素的名稱中不是有“氯”就是有“唑”。
這類的特點是:
1,耐酸,可口服。
2,為了保持穩(wěn)定犧牲了抗菌活性,一般建議只用于產(chǎn)分解青霉素β-內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌。理論上講臨床應(yīng)用面窄。
羧芐西林
特點是廣譜,對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌都有作用,而且可以抗銅綠。
但是抗銅綠作用不強(qiáng)。耐藥增長快?,F(xiàn)在已被淘汰。
替卡西林
可以理解為抗菌活性加強(qiáng)版的羧芐西林。
哌拉西林
羧芐西林的替代者
特別的敵視銅綠,和銅綠的PBPs形成多位點結(jié)合,對銅綠抗菌作用強(qiáng)大。
阿洛西林
可以理解為哌拉西林的腸桿菌減弱版。
美洛西林
比較平均的一個藥。
阿洛西林的腸桿菌加強(qiáng)版,哌拉西林的銅綠減弱版。
注:以上藥物都不耐酶
氨基青霉素
氨芐西林,阿莫西林
這類的特點是:
1,耐酸,可口服。
2,擴(kuò)大了抗菌譜,但是只覆蓋部分革蘭氏陰性菌,不覆蓋非發(fā)酵菌。
參考文獻(xiàn):
汪復(fù),張嬰元,使用抗感染治療學(xué),北京,人民衛(wèi)生出版社,2012.4
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