來源： 中山大學附屬第六醫(yī)院藥學部
作者： 詹俊玲
二甲雙胍應用于臨床已有 60 余年歷史，是目前全球應用最廣泛的口服降糖藥之一，為全球防控糖尿病的核心藥物。二甲雙胍在我國已有 30 余年臨床應用經(jīng)驗，患者在用藥過程存在諸多用藥疑問，現(xiàn)在由藥師為您解答！
No.1
二甲雙胍為什么被推薦為治療 II 型糖尿病的一線首選和全程用藥？
二甲雙胍具有可靠的短期和長期降糖療效，可以使 HbA1c（糖化血紅蛋白）下降 1.0%～2.0%。二甲雙胍具有良好的安全性和耐受性，并且具有明確的心血管保護作用。與以其他口服降糖藥作為首選相比，以二甲雙胍作為首選的患者加用第二種口服降糖藥或需要聯(lián)合胰島素治療的時間最晚，后續(xù)需要調(diào)整治療方案的概率也最低。因此，如無禁忌證和不耐受，二甲雙胍是治療II型糖尿病的首選和全程藥物，且應一直保留在糖尿病治療方案中。
No.2
二甲雙胍的最小、最大及最佳使用劑量分別是多少？
臨床研究顯示二甲雙胍在 500～2000mg/d 的劑量范圍內(nèi)，劑量越大，降糖效果越明顯。二甲雙胍起效的最小推薦劑量為 500mg/d，最佳有效劑量為 2000mg/d。成人普通片可用的最大劑量為 2550mg/d，緩釋劑型推薦最大用量為 2000mg/d。因此，在患者可以耐受的情況下，建議逐漸加量至最佳有效劑量 (2000mg/d) 以使患者血糖達標并得到長期良好控制。
No.3
二甲雙胍使用時應如何調(diào)整劑量？
二甲雙胍的劑量調(diào)整原則為“小劑量起始，逐漸加量”。開始時服用500～1000mg/d，1～2 周后加量至最佳有效劑量 2000mg/d或最大耐受劑量。二甲雙胍可在進餐時服用或餐后立即服用。
No.4
不同劑型二甲雙胍的療效有區(qū)別嗎？
合格的藥物制劑，在相同的給藥劑量下，各種劑型之間應該具有生物等效性。不同劑型的二甲雙胍主要區(qū)別在于給藥后溶出釋放行為不同：普通片劑在胃內(nèi)崩解釋放；腸溶片和膠囊在腸道崩解釋放；緩釋片和緩釋膠囊在胃腸道內(nèi)緩慢地溶出、釋放。相對于普通片劑而言，緩釋制劑一天一次可能具有更好的胃腸道耐受性，可提高患者的用藥依從性。
No.5
二甲雙胍可與其他口服降糖藥聯(lián)用嗎？
二甲雙胍可與其他任何口服降糖藥物聯(lián)合應用；足劑量單用二甲雙胍治療 3 個月血糖控制不佳的患者，可考慮加用第二種降糖藥，進一步獲得明顯的血糖改善。具體的聯(lián)合藥物應當在醫(yī)生指導下根據(jù)不同病情做出合理用藥方案。
No.6
已經(jīng)開始用胰島素治療，還需要繼續(xù)使用二甲雙胍嗎？
二甲雙胍可以增強肝臟和肌肉組織的胰島素敏感性，與胰島素單藥治療相比，二甲雙胍聯(lián)合胰島素可進一步降低 HbA1c，減少胰島素用量、體重增加和低血糖風險；二者聯(lián)合還可能與心血管疾病和腫瘤風險下降相關。因此，血糖控制不佳的 II 型糖尿病患者啟動胰島素治療后應繼續(xù)使用二甲雙胍。
No.7
二甲雙胍可否用于胰島素治療的 I 型糖尿病患者？
I 型糖尿病患者在胰島素治療基礎上可以加用二甲雙胍，尤其適用于胰島素劑量較大、體重增加明顯的患者；但糖尿病酮癥酸中毒、糖尿病高血糖高滲綜合征、糖尿病乳酸酸中毒患者禁用二甲雙胍。
No.8
二甲雙胍是否具有心血管保護作用？
二甲雙胍通過有效改善糖尿病和非糖尿病患者的胰島素抵抗，降低基礎和負荷后胰島素水平，起到直接或間接的心血管保護作用。二甲雙胍可減少新診斷及已經(jīng)存在心血管疾病的 II 型糖尿病患者的心血管事件發(fā)生風險。
參考文獻：
[1].二甲雙胍臨床應用專家共識(2018年版)[J].中國糖尿病雜志,2019,27(03):161-173.
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