磺脲類藥物
作用機制：刺激胰島β細胞分泌胰島素，增加體內(nèi)胰島素水平。
特點：
- 能降低HbAlc1%-2%
- 適用于無并發(fā)癥，飲食控制不佳的二型糖尿病，老年或餐后血糖升高為主，宜用短效類。病程長，空腹血糖較高者，用中長效類。輕-中度腎功能不全可用格列喹酮。
- 多為餐前給藥。
不良反應：常見低血糖，多見于肝腎功不全和老年患者。
- 體重增加
- 約5%胃腸道反應。
- 皮膚瘙癢，斑丘疹
- 少數(shù)血液學反應，血小板減少，粒細胞缺乏等。
注意事項：小劑量開始逐漸增加劑量，謹慎調(diào)整劑量。依從性差時，建議服用每日一次磺脲類。
格列齊特
作用特點：
- 口服吸收快，作用時間短。
- 具有較好降低餐后血糖及糖化血紅蛋白的作用。餐前口服可改善早相胰島素分泌產(chǎn)生類似生理胰島素的分泌模式。
適應癥及用法：
- 能降低HbAlc0.3%-1.5%
- 適用飲食控制，減輕體重或運動不能控制的糖尿病。
- 可單獨使用。
- 與二甲雙胍合用具有協(xié)同作用。
- 可與胰島素聯(lián)合使用。
用藥原則：餐前即刻服用，服藥靈活，進餐服藥，不進餐不服藥。
用法：
- 瑞格列奈片 主餐前0-30分鐘服用，起始劑量1-2mg，最大劑量4mg/次，16mg/日。
- 那格列奈片：主餐前120mg。
不良反應：
- 低血糖，但是發(fā)生頻率和程度比磺脲類輕。
- 體重增加。
禁忌癥：
- 一型糖尿病
- 急性嚴重感染，手術(shù)創(chuàng)傷或糖尿病急性并發(fā)癥者。
二甲雙胍
作用機制：增加胰島素敏感性。
作用機理包括：減少肝臟葡萄糖的輸出，改善外周胰島素抵抗。
用法：最小劑量500mg每日。最佳有效劑量兩千毫克每日。成人最大推薦劑量2550mg每日。
禁忌：
- 中度和嚴重腎衰或腎功能不全。
- 可造成組織缺氧的疾病。
- 接受血管造影，暫時停用。
- 維生素B12，葉酸缺乏未糾正者。
- 長期酗酒者
- 暫不推薦十歲以下兒童。
- 對于65歲以上老人，建議3~6個月監(jiān)測腎功能。
- 二甲雙胍不經(jīng)過肝臟代謝，沒有肝臟毒性，轉(zhuǎn)氨酶超過三倍或嚴重肝功能不全時避免使用。
適應證：
- 首選用于單純飲食控制及鍛煉治療無效的二型糖尿病，特別是肥胖的二型糖尿病患者。
- 對于一型或二型糖尿病，本品與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發(fā)生。
- 本品可與磺脲類口服降血糖藥合用，具有協(xié)同作用。
噻唑烷二酮類
作用機制：胰島素增敏劑，主要通過抑制胰島素抵抗發(fā)揮作用。
藥物特點：
- 能降低HbAlc1%-1.5%
- 羅格列酮在我國受到較嚴格限制。未曾使用者適用情況：無法使用其他降糖藥。使用其他降糖藥物無法達到血糖控制目標。
- 使用者：應評估心血管疾病風險，權(quán)衡利弊。
- 單獨使用不導致低血糖。
不良反應：體重增加，水腫，增加骨折和心衰風險。
服用方法：羅格列酮每天一到兩次口服，每日一到兩片。進食對總吸收量無明顯影響，但達峰時間延遲。
α糖苷酶抑制劑
降糖機制：
- 胃腸道內(nèi)環(huán)境相關(guān)：延緩腸道對碳水化合物的吸收。刺激L細胞分泌GLP-1。
- 調(diào)節(jié)腸道菌群：增加益生菌含量，降低炎癥，改善胰島素抵抗。
- 代謝相關(guān)：改善糖脂等代謝紊亂。改善胰島素抵抗，節(jié)約內(nèi)源性胰島素分泌。
特點：
- 能降低HbAlc0.5%-0.8%
- 適用于以碳水化合物為主要食物，餐后血糖升高的二型糖尿病患者。
- 單獨使用不發(fā)生低血糖，若出現(xiàn)低血糖，必須使用葡萄糖，牛奶，蜂蜜糾正。
- 不增加體重。
- 不良反應有胃腸道反應，腹部不適，腹脹腹瀉，個別人出現(xiàn)膽汁淤積性黃疸。
DPP-4抑制劑
作用特點：葡萄糖依賴性控制血糖。低血糖風險低，每日一次片劑方便服用，老年患者無需調(diào)整劑量。維格列汀需每日兩次服用。
不良反應為可能引起嚴重超敏反應，但罕見。
單獨使用不增加體重，低血糖，心血管疾病風險。
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