如今，過勞肥、生活不規(guī)律、大魚大肉吃太多等，引起的高脂血癥的發(fā)病率逐年升高。如何控降血脂成為大家普遍關(guān)心的問題。當(dāng)前，服用他汀類降脂藥是最常用的降脂方法。不過，在他汀類藥物療效不佳或有不良反應(yīng)的情況下，該怎么辦呢？聽聽北京電力醫(yī)院藥劑科臨床藥學(xué)部尋志坤臨床藥師給您的建議妙招。
他汀類藥對付膽固醇或出現(xiàn)“逃逸”現(xiàn)象
科學(xué)研究表明，我們身體里的膽固醇，有吃進(jìn)去的，叫做“外源性膽固醇”，占到1/4左右；有肝臟合成的，叫做“內(nèi)源性膽固醇”，占到3/4左右。正常情況下，外面來的和身體里產(chǎn)生的，是會保持動態(tài)平衡的。于是我們尋根溯源，他汀類藥物降膽固醇，就是抑制了膽固醇合成的那條途徑，這是大頭兒。
但是，它對吸收這一塊兒沒有控制作用。不僅如此，他汀類藥物在抑制肝臟膽固醇合成的同時，會反饋性地增加腸道對膽固醇的吸收，部分患者會出現(xiàn)他汀作用的“逃逸”現(xiàn)象。
這倆藥聯(lián)手全面狙擊膽固醇
于是，依折麥布這個腸道膽固醇吸收抑制劑躍入臨床藥學(xué)的研究視野。究其原理，依折麥布就是抑制腸道吸收膽固醇進(jìn)入人體的，在他汀類降脂藥療效不佳時，可以輔助降低血脂水平。我們一探究竟，依折麥布是怎么發(fā)揮這個神奇作用的。
依折麥布在抑制膽固醇吸收上有“絕招”。膽固醇通過小腸黏膜細(xì)胞的刷狀緣吸收，依折麥布恰恰就作用在小腸黏膜細(xì)胞的刷狀緣，來抑制小腸黏膜吸收膽固醇，大約能降低20%左右的吸收。因此他汀類藥物與依折麥布聯(lián)合使用可以機(jī)制互補(bǔ)，珠聯(lián)璧合共同阻斷膽固醇來源的內(nèi)、外源途徑了。
安全性耐受性好與心血管常用藥能“兼容”
依折麥布具有良好的安全性和耐受性。依折麥布的體內(nèi)分布主要局限于小腸和肝臟，在循環(huán)系統(tǒng)中藥物暴露量極低，無全身蓄積作用。且它不通過CYP450酶系代謝，因此與大部分藥物，特別是心血管疾病的常用藥物，如他汀類、胺碘酮、地高辛、華法林、氯吡格雷等不會產(chǎn)生藥物之間的相互作用。
依折麥布的不良反應(yīng)輕微且呈一過性。常見的不良反應(yīng)為消化系統(tǒng)異常，如腹痛、腹瀉、腸胃氣脹、轉(zhuǎn)氨酶升高等，部分患者還會有疲倦、頭痛等。
依折麥布可單獨(dú)使用，但單用時降脂強(qiáng)度較低，常與他汀類藥物聯(lián)合使用，可增加降低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）的效果，還可減少他汀類藥物的用量，減少不良反應(yīng)的發(fā)生。
不過，需要注意的是，與單獨(dú)應(yīng)用他汀類藥物相比，依折麥布聯(lián)合他汀類藥物發(fā)生轉(zhuǎn)氨酶水平升高的事件增多，推薦定期監(jiān)測生化指標(biāo)。
治療范圍廣但這三類患者禁用
首先，依折麥布可用于治療原發(fā)性高膽固醇血癥，可單獨(dú)或與他汀類聯(lián)合應(yīng)用，降低人體總膽固醇（TC）、LDL-C等指標(biāo)。依折麥布還可以用于治療純合子家族性高膽固醇血癥（HoFH），常與他汀類聯(lián)合應(yīng)用，用于降低患者的TC和LDL-C水平。
依折麥布的推薦劑量為每天一次，每次10mg，可在一天之內(nèi)任何時間服用，可空腹或與食物同時服用?？蓡为?dú)服用或與他汀類、非諾貝特聯(lián)合應(yīng)用。
依折麥布雖好，但是三類患者是禁用的：對該藥成分過敏的患者，活動性肝病或轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)性升高的患者，孕婦和哺乳期婦女。
特別提示：血脂管理需要專業(yè)醫(yī)生和藥師的指導(dǎo)，如何選藥與用藥一定不要盲從，要在醫(yī)生和藥師的指導(dǎo)下科學(xué)用藥，同時還要合理安排飲食起居。
文/尋志坤（北京電力醫(yī)院）
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