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常用抗抑郁藥物介紹——鹽酸阿米替林片(阿米替林)
中文正式名 鹽酸阿米替林片
商品名及別名      
英文名     Amitriptyline Hydrochloride Tablets 
  
主要成分     鹽酸阿米替林片主要成份為:鹽酸阿米替林。其化學(xué)名稱為:N,N-二甲基-3-[10,11-二氫-5H-二苯并(a,b)環(huán)庚三烯-5-亞基]-1-丙胺鹽酸鹽。
分子式及分子量     分子式:C20H23N·HCL    分子量:313.87  
性狀     鹽酸阿米替林片為糖衣片(薄膜衣片),除去糖衣后顯白色。
藥理學(xué)特征     鹽酸阿米替林片為三環(huán)類抗抑郁藥,其作用在于抵制5-羥色胺再攝取的抑制更強(qiáng),鎮(zhèn)靜和抗膽堿作用亦較強(qiáng)。
藥代學(xué)特征     鹽酸阿米替林片口服吸收好,生物利用度為31%~61%,蛋白結(jié)合率82%~96%,半衰期(t1/2)為31~46小時(shí),表現(xiàn)分布容積(Vd)5~10L/kg。主要在肝臟代謝,活性代謝產(chǎn)物為去甲替林,自腎臟排泄,可分泌入乳汁,老年病性增強(qiáng),應(yīng)減少用量。肝硬化和門脈系外科手術(shù)患者、腎衰患者需減量。
[適應(yīng)癥]
[作用與用途]
     鹽酸阿米替林片用于治療各種抑郁癥,本品的鎮(zhèn)靜作用較強(qiáng),主要用于治療焦慮性或激動(dòng)性抑郁癥。
服用方法     口服。成人常用量開始一次25mg(1片),一日2~3次,然后根據(jù)病情和耐受情況逐漸增至一日150~250mg(6~10片),一日3次,高量一日不超過300mg(12片),維持量一日50~150mg(2~6片)。
不良反應(yīng)     鹽酸阿米替林片治療初期可能出現(xiàn)抗膽堿能反應(yīng),如多汗、口干、視物模糊、排尿困難、便秘等。中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)可出現(xiàn)嗜睡,震顫、眩暈??砂l(fā)生體位性低血壓。偶見癲癇發(fā)作、骨髓抑制及中毒性肝損害等。
禁忌癥     嚴(yán)重心臟病、近期有心肌梗塞發(fā)作史、癲癇、青光眼、尿潴留、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、肝功能損害,對(duì)三環(huán)類藥物過敏者。
注意事項(xiàng)     肝、腎功能嚴(yán)重不全、前列腺肥大、老年或心血管疾病患者慎用鹽酸阿米替林片。使用期間應(yīng)監(jiān)測(cè)心電圖。本品不得與單胺氧化酶抑制劑合用,應(yīng)在停用單胺氧化酶抑制劑后14天,才能使用本品?;颊哂修D(zhuǎn)向躁狂傾向時(shí)應(yīng)立即停藥。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。
孕婦及哺乳
婦女用藥     孕婦慎用鹽酸阿米替林片。哺乳期婦女使用期間應(yīng)停止哺乳。
兒童用藥     6歲以下兒童禁用鹽酸阿米替林片。6歲以上兒童酌情減量。
老年患者用藥     鹽酸阿米替林片從小劑量開始,視病情酌減用量。
藥物相互作用     1、  鹽酸阿米替林片與舒托必利合用,有增加室性心律失常的危險(xiǎn),嚴(yán)重可至尖端扭轉(zhuǎn)心律失常。

    2、鹽酸阿米替林片與乙醇或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥合用,中樞神經(jīng)抑制作用增強(qiáng)。

    3、鹽酸阿米替林片與腎上腺素、去甲腎上腺素合用,易致高血壓及心律紊亂失常。

    4、鹽酸阿米替林片與可樂定合用,后者抗高血壓作用減弱。

    5、鹽酸阿米替林片與抗驚厥藥合用,可降低抗驚厥藥的作用。

    6、鹽酸阿米替林片與氟西汀或氟伏沙明合用,可增加兩者的血漿濃度,出現(xiàn)驚厥,不良反應(yīng)增加。

    7、本品鹽酸阿米替林片與阿托品類合用,不良反應(yīng)增加。

    8、鹽酸阿米替林片與單胺氧化酶合用,可發(fā)生高血壓。

藥物過量     中毒癥狀:煩燥不安、譫妄、昏迷、可出現(xiàn)嚴(yán)重的抗膽堿能反應(yīng)或癲癇發(fā)作。心臟毒性可致傳導(dǎo)障礙,心律失常、心力衰竭。

    處理:洗胃、催吐、以排除毒物,采取增加排泄措施,并依病情進(jìn)行相應(yīng)對(duì)癥治療和支持療法。

規(guī)格     25mg
有效期     二年六個(gè)月
儲(chǔ)藏     遮光、密封保存。
批準(zhǔn)文號(hào)     蘇衛(wèi)藥準(zhǔn)字(1982)第263901號(hào)
所屬目錄     國(guó)家、醫(yī)保甲
藥物類別     TCA類抗抑郁藥
參考價(jià)格     21.00元/盒
生產(chǎn)單位     常州四藥制藥有限公司等等

 

藥劑名稱: 阿米替林
別名:依拉維、氨三環(huán)庚素、Amintriptyline、Elavil、Tryptizol

分子式  
主要成分和含量:  
性狀
:為無色結(jié)晶或白色或類白色粉末。無臭,味苦而灼、隨后有麻木感。溶于水、乙醇、氯仿;難溶于乙醚。密閉避光貯存。
藥理和應(yīng)用:本品為三環(huán)類抗抑郁藥,既能抑制中樞神經(jīng)內(nèi)突觸前膜對(duì)5-羥色胺的攝取,也能抑制中樞和外周去甲腎上原素的攝取,導(dǎo)致突觸后膜部位神經(jīng)遞質(zhì)濃度增高,而發(fā)揮抗抑郁作用。本品還具有較強(qiáng)的安定、抗焦慮及中樞和外周抗膽堿作用。另外本品抑制去甲腎上腺不經(jīng)的攝取,局部遞質(zhì)濃度增加,使心臟興奮;對(duì)心臟的阿托品樣作用使交感神經(jīng)活動(dòng)占相對(duì)優(yōu)勢(shì),因此對(duì)心血管作用較強(qiáng),可引起心動(dòng)守速。臨床用于治療單相或雙相內(nèi)因性抑郁癥,更年期抑郁癥和陷若性抑郁癥,或伴有抑郁癥狀的焦慮癥,情感性精神病或伴抑郁癥的精神分裂癥。
用法和用量:口服:每次25mg,每日2次,以后遞增至每日150~300mg,維持量每日50~150mg。
體內(nèi)過程:口服迅速吸收,并分布至全身??趫?bào)后6小時(shí),血藥濃度達(dá)峰值。T1/2為18~93小時(shí)。主要在肝內(nèi)代謝,代謝產(chǎn)物仍有生物活性。與血漿蛋白結(jié)合率為96%。其代謝產(chǎn)物主要由腎臟排出,小部分由腸道排出。排泄很慢,停藥后3周仍可從尿中檢出。
不良反應(yīng)和注意:常見的不良反應(yīng)為口干、嗜睡、便秘、視力模糊、排尿困難等。偶見體位性低血壓、肝功能損害及遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙。嚴(yán)重心臟病、高血壓、青光眼、前列腺肥大及尿潴留者禁用。
配伍禁忌:與吩噻嗪合用時(shí)能增加毒性反應(yīng)和降低治療效果。巴比妥類能促進(jìn)阿米替林代謝,降低其血藥濃度,可增加阿米替林中毒時(shí)副反應(yīng),西米替林能的抑制體內(nèi)阿米替林代謝,故不宜同時(shí)應(yīng)用。
制劑和規(guī)格:片劑:25mg/片,100mg/片。

文章引用自:http://www.sunofus.com/bbs/viewthread.php?tid=11778&extra=page%3D&page=2

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