阿托伐他汀是臨床上常用的調(diào)血脂藥，屬于羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑，羥甲戊二酰輔酶A還原酶是膽固醇合成過(guò)程中的限速酶，阿托伐他汀主要通過(guò)選擇性與該酶發(fā)生特異性結(jié)合，抑制該酶活性，從而干擾膽固醇在肝臟的合成，發(fā)揮調(diào)節(jié)血脂的作用，可顯著降低血清總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平，也可降低血清甘油三酯水平，并可輕度升高血清高密度脂蛋白膽固醇水平，在臨床上主要用于治療高膽固醇血癥。此外，阿托伐他汀還具有抗炎、抗氧化、保護(hù)血管內(nèi)皮功能、穩(wěn)定、縮小甚至消退動(dòng)脈粥樣硬化斑塊等作用，長(zhǎng)期服用可顯著降低心肌梗死和腦卒中等心腦血管事件的風(fēng)險(xiǎn)。
口服阿托伐他汀的絕對(duì)生物利用度僅有大約14%，但其代謝產(chǎn)物仍有很強(qiáng)的降脂活性，因此，其血漿半衰期可延長(zhǎng)至20個(gè)小時(shí)，在一天中的任意時(shí)間服用均可，藥物吸收不受飲食影響，用藥劑量為10-20mg/天，長(zhǎng)期服用可平均降低低密度脂蛋白膽固醇25%-50%，低密度脂蛋白膽固醇是動(dòng)脈粥樣硬化發(fā)生和發(fā)展的危險(xiǎn)因素，是動(dòng)脈粥樣硬化斑塊的脂質(zhì)核心和引起血管慢性炎癥的元兇，因此，阿托伐他汀是預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化血栓事件的基石。
有研究顯示，低密度脂蛋白膽固醇每降低1mmol/L，心血管事件的風(fēng)險(xiǎn)可降低20%，全因死亡率可降低10%，每天10-20mg中等強(qiáng)度的阿托伐他汀是降低低密度脂蛋白膽固醇的最佳劑量，既可保證降脂強(qiáng)度，又不至于誘發(fā)不良反應(yīng)，應(yīng)該堅(jiān)持服用，阿托伐他汀的半衰期只有20個(gè)小時(shí)左右，如果間隔48小時(shí)給藥，藥物的血藥濃度會(huì)逐漸降低，對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化斑塊的穩(wěn)定作用會(huì)大打折扣，尤其對(duì)于糖尿病、高血壓、冠心病等心腦血管疾病高危人群，長(zhǎng)此以往，可導(dǎo)致動(dòng)脈粥樣硬化斑塊增大或破裂，顯著增加心肌梗死和腦卒中的風(fēng)險(xiǎn)，孫藥師建議大家，如果能夠耐受阿托伐他汀，應(yīng)該堅(jiān)持每日服用。
總之，阿托伐他汀是臨床上使用最廣泛的調(diào)血脂藥，可有效降低低密度脂蛋白膽固醇，是防治動(dòng)脈粥樣硬化血栓事件的基石，長(zhǎng)期服用可顯著降低心肌梗死和腦卒中等心腦血管事件的發(fā)病率和死亡率，阿托伐他汀的半衰期只有大約20個(gè)小時(shí)，如果間隔48小時(shí)給藥，無(wú)法達(dá)到足夠的血藥濃度，對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化斑塊的穩(wěn)定作用會(huì)不斷減弱，長(zhǎng)此以往，可導(dǎo)致斑塊長(zhǎng)大或破裂，顯著增加心肌梗死和腦卒中的風(fēng)險(xiǎn)，因此，如果能夠耐受，應(yīng)該堅(jiān)持每日服用阿托伐他汀。
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