第八單元 內(nèi)分泌系統(tǒng)疾病用藥
第一節(jié) 腎上腺糖皮質(zhì)激素
（1）糖皮質(zhì)激素——腎上腺皮質(zhì)束狀帶分泌，可調(diào)節(jié)糖、蛋白質(zhì)、脂肪代謝。
（2）鹽皮質(zhì)激素——球狀帶分泌，調(diào)節(jié)水、電解質(zhì)代謝。
（3）氮皮質(zhì)激素（孕激素、雌激性和雄激素）——作用于性器官。
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)（一）作用特點(diǎn)1糖皮質(zhì)激素廣泛的藥理作用：
（1）抗炎作用：抑制感染性/非感染性炎癥——“萬能靈藥”。
（2）免疫抑制作用：抑制巨噬細(xì)胞吞噬功能，使淋巴細(xì)胞溶解——輔助性T細(xì)胞（Th）減少更顯著。降低自身免疫性抗體水平?！徑膺^敏反應(yīng)及自身免疫性疾病的癥狀，對(duì)抗異體器官移植的排異反應(yīng)。
（3）抗毒素：提高機(jī)體對(duì)有害刺激的應(yīng)激能力，減輕細(xì)菌內(nèi)毒素對(duì)機(jī)體的損害，對(duì)感染毒血癥的高熱有退熱作用。
（4）抗休克：解除小動(dòng)脈痙攣，增強(qiáng)心肌收縮力，改善微循環(huán)。
（5）對(duì)代謝的影響——升糖、解蛋、移脂、保鈉。
①糖——增高肝糖原，升高血糖（誘發(fā)糖尿病）；
②脂肪——（誘發(fā)高血脂）改變身體脂肪分布——向心性肥胖；
③蛋白質(zhì)——提高分解；
④電解質(zhì)——增強(qiáng)鈉離子再吸收（水鈉潴留），及鉀、鈣、磷排泄（低鉀、骨質(zhì)疏松）。
（6）對(duì)血液和造血系統(tǒng)的作用：
①增加紅細(xì)胞、血紅蛋白、血小板、纖維蛋白原濃度（縮短凝血時(shí)間）、（補(bǔ)充中性粒細(xì)胞）。
②減少嗜酸粒細(xì)胞、淋巴細(xì)胞。
（7）其他作用：可以減輕結(jié)締組織的病理增生，提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性，促進(jìn)胃酸及胃蛋白酶分泌等。
2糖皮質(zhì)激素的臨床應(yīng)用
分 類
藥 物
短 效
可的松、氫化可的松
中 效
潑尼松、潑尼松龍、甲潑尼龍、曲安西龍
長 效
地塞米松、倍他米松
（1）替代療法——腎上腺皮質(zhì)功能減退、腦垂體前葉功能減退及腎上腺次全切除術(shù)后。
（2）嚴(yán)重感染并發(fā)的毒血癥：中毒性痢疾、中毒性肺炎、暴發(fā)型流行性腦脊髓膜炎、暴發(fā)型肝炎等。
（3）自身免疫性疾?。猴L(fēng)濕熱、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、全身性紅斑狼瘡和腎病綜合征。異體器官移植術(shù)后免疫排異反應(yīng)。
（4）過敏性疾?。菏n麻疹、枯草熱、血清病、血管神經(jīng)性水腫、過敏性鼻炎、支氣管哮喘和過敏性休克——（補(bǔ)充次選藥，首選：腎上腺素）。
（5）緩解急性炎癥的各種癥狀，并可防止炎癥后遺癥，如組織粘連、疤痕。用于：結(jié)核性腦膜炎、胸膜炎、心包炎和燒傷等。
（6）休克。
（7）血液系統(tǒng)疾?。喊籽 盒粤馨土?、再生障礙性貧血、白細(xì)胞及血小板減少。
（8）其他：肌肉和關(guān)節(jié)勞損，嚴(yán)重天皰瘡、剝脫性皮炎，潰瘍性結(jié)腸炎及甲狀腺危象。
3糖皮質(zhì)激素的使用方法
（1）小劑量代替療法——生理需要量——原發(fā)/繼發(fā)慢性腎上腺皮質(zhì)功能不全。
（2）一般劑量長期療法——結(jié)締組織病、腎病綜合征、頑固性支氣管哮喘、中心視網(wǎng)膜炎、惡性淋巴瘤、淋巴細(xì)胞性白血病。
（3）大劑量沖擊療法——嚴(yán)重中毒性感染及休克，時(shí)間不超過3日。
（二）典型不良反應(yīng)
1.醫(yī)源性庫欣綜合征——滿月臉、向心性肥胖、紫紋、皮膚變薄、痤瘡；
2.血糖升高、糖尿病傾向；
3.血鈣和血鉀降低、水鈉潴留——補(bǔ)充高血壓）；
4.血膽固醇升高、血脂肪酸升高；
5.骨質(zhì)疏松癥、病理性骨折；股骨頭壞死、肌痛、肌無力、肌萎縮。
6.誘發(fā)或加重——消化道潰瘍、潰瘍穿孔；
7.誘發(fā)感染——真菌與病毒感染、結(jié)核病加重；
8.創(chuàng)面或傷口愈合不良。
9.補(bǔ)充——誘發(fā)精神癥狀、青光眼。
（三）禁忌證
1.嚴(yán)重精神病或癲癇病史者、活動(dòng)性消化性潰瘍病或新近胃腸吻合術(shù)者、骨折患者、創(chuàng)傷恢復(fù)期患者、角膜潰瘍者、腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)者、嚴(yán)重高血壓、糖尿病患者。
2.妊娠早期婦女。
3.抗菌藥不能控制的感染——水痘、真菌感染；
4.結(jié)核、細(xì)菌和病毒感染。
（四）藥物相互作用
（1）苯巴比妥、苯妥英鈉、卡馬西平、利福平等肝藥酶誘導(dǎo)劑可加快糖皮質(zhì)激素代謝，合用時(shí)——增加糖皮質(zhì)激素劑量。
（2）地爾硫（艸卓）、酮康唑和伊曲康唑能升高甲潑尼龍的血漿濃度——合用時(shí)減少激素用量。
（3）與噻嗪類利尿劑或兩性霉素B均能促使排鉀——合用時(shí)注意低血鉀。
（4）與水楊酸鹽（如阿司匹林）合用——消化性潰瘍。
二、用藥監(jiān)護(hù)
（一）使用原則
能局部，不全身；
能小劑量，不大劑量；
能短期，不長期。
激素依賴性的哮喘患者——以吸入替代口服給藥。并在吸入后常規(guī)漱口，避免殘留藥物誘發(fā)口腔真菌感染和潰瘍。
（二）特殊人群
（1）兒童——監(jiān)測(cè)生長和發(fā)育情況。
（2）老年人——預(yù)防消化道潰瘍、感染、骨質(zhì)疏松癥和高血壓等；精神病史者避免使用。
（3）可的松和潑尼松——為前藥，需在肝內(nèi)分別轉(zhuǎn)化為氫化可的松和潑尼松龍而生效——嚴(yán)重肝功能不全者宜選擇：氫化可的松或潑尼松龍。
（4）長期使用須定期監(jiān)測(cè)血糖和尿糖；注意白內(nèi)障、青光眼或眼部感染、血清電解質(zhì)紊亂、大便隱血、血壓。
（三）注意應(yīng)用的時(shí)辰性
人體糖皮質(zhì)激素的分泌具晝夜節(jié)律性，一日上午8時(shí)左右為分泌高潮，隨后逐漸下降，午夜12時(shí)為低潮。
應(yīng)用外源性糖皮質(zhì)激素——采用隔日1次給藥法，將48h用量在早晨8時(shí)一次服用——對(duì)下丘腦、垂體、腎上腺皮質(zhì)抑制較輕，不良反應(yīng)較少。
（四）停藥時(shí)宜緩慢
逐漸減量，不宜驟停——以免復(fù)發(fā)（反跳現(xiàn)象）或出現(xiàn)腎上腺皮質(zhì)功能不足癥狀。
三、主要藥品
1.氫化可的松
2.地塞米松
3.潑尼松
4.潑尼松龍
5.甲潑尼龍
6.曲安奈德
【注意】
不宜作靜脈注射，使用前應(yīng)將藥瓶充分搖勻，使藥液成一均勻懸浮液。
關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射可能引起關(guān)節(jié)損害。
長期用于眼部可引起眼內(nèi)壓升高。
第二節(jié) 雌激素
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
（一）作用特點(diǎn)
雌二醇——生物活性最強(qiáng)。雌三醇最弱。
雌激素的生理作用：
（1）促進(jìn)和維持女性生殖器官和第二性征（促使乳腺腺泡發(fā)育，乳房增大，乳汁生成）。
（2）卵巢：
刺激卵泡發(fā)育；
雌激素血液濃度的高低通過反饋的方式——促進(jìn)或抑制促性腺激素的釋放——間接影響卵巢功能。
（3）輸卵管：加速卵子在輸卵管的運(yùn)行速度。
（4）子宮：促進(jìn)子宮內(nèi)膜和平滑肌的代謝。
（5）陰道：促進(jìn)陰道上皮基底層細(xì)胞增生、分化、成熟及角化。
（6）骨骼：促進(jìn)骨質(zhì)致密，但能使骨骺提早閉合和骨化而影響骨的長度增加——青春期前過量雌激素?cái)z入，影響身高。
絕經(jīng)期——雌激素治療骨質(zhì)疏松癥。
（7）心血管：降低血管通透性，降低血膽固醇——（女性高血脂、冠心病發(fā)病率低，女人就是命好）。
（8）皮膚（滋潤皮膚、亮麗頭發(fā)）。
當(dāng)雌激素水平降低后，會(huì)形成更年期綜合征。同時(shí)心腦血管病和骨質(zhì)疏松癥發(fā)病率顯著增高，甚至出現(xiàn)阿爾茨海默病。
剛停經(jīng)并且馬上開始使用雌激素——緩解更年期癥狀，維持骨密度，降低患糖尿病、心肌梗死的風(fēng)險(xiǎn)。
（二）典型不良反應(yīng)
1.子宮內(nèi)膜過度增生；長期大劑量使用雌激素——輕微增加子宮內(nèi)膜癌和乳腺癌發(fā)生的可能性——預(yù)防：與孕激素聯(lián)合。
2.高鈣血癥、水鈉潴留、體重增加、三酰甘油升高、糖耐量下降；
3.血栓性靜脈炎和（或）靜脈血栓栓塞性疾病風(fēng)險(xiǎn)增加；
4.絕經(jīng)后陰道炎，局部使用雌激素——白帶增多，下腹脹或陰道灼熱。
（三）禁忌證
1.妊娠、哺乳期；乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌；陰道不規(guī)則出血者。
2.肝、腎功能不全。
3.血栓性靜脈炎；血栓栓塞性疾病。
4.膽囊炎（雌激素能使膽汁淤積，病情加重）。
5.充血性心力衰竭、肝腎疾病所致的水潴留者。
（四）藥物相互作用
1.肝藥酶誘導(dǎo)劑——卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平——加快雌二醇、己烯雌酚的代謝——減低雌激素活性。
2.己烯雌酚與抗凝血藥、抗高血壓藥合用可降低后者的作用。
二、用藥監(jiān)護(hù)
（1）雌激素治療可能誘發(fā)陰道不規(guī)則出血。
（2）己烯雌酚----導(dǎo)致子代女性在青少年期就發(fā)生“少女陰道癌”，因此妊娠期婦女禁用。
（3）盡量采用有益的聯(lián)合用藥
①雌激素與維生素D和鈣劑并用，可減少尼爾雌醇的用量；
②雌激素與雄激素聯(lián)合用藥——緩解乳房腫脹疼痛、性欲減退和抑郁癥狀。
三、主要藥品
1.雌二醇——
①卵巢功能不全或激素不足引起——功能性子宮出血、原發(fā)性閉經(jīng)、絕經(jīng)期綜合征；
②前列腺癌。
2.戊酸雌二醇——
①絕經(jīng)后更年期癥狀、卵巢切除后的雌激素缺乏引起的癥狀。
②與孕激素類藥物合用——避孕藥。
3.炔雌醇——閉經(jīng)、月經(jīng)過少、功能性子宮出血、絕經(jīng)期綜合征，子宮發(fā)育不全，前列腺癌等。
避孕藥。
4.雌三醇——絕經(jīng)后婦女因雌激素缺乏而引起的泌尿生殖道萎縮和萎縮性陰道炎。
5.尼爾雌醇——絕經(jīng)期或更年期綜合征。
第三節(jié) 孕激素
以孕酮（黃體酮）為主。
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
（一）作用特點(diǎn)
①使子宮內(nèi)膜增厚，為受精卵植入做好準(zhǔn)備；
②植入后產(chǎn)生胎盤；
③減少妊娠子宮的興奮性，使胎兒安全生長；
④與雌激素共同作用，促使乳房充分發(fā)育，為產(chǎn)乳作準(zhǔn)備；
⑤使子宮頸口閉合，黏液減少變稠，使精子不易穿透；
⑥大劑量——下丘腦的負(fù)反饋——抑制垂體促性腺激素——抑制排卵。
1.黃體酮——
①習(xí)慣性流產(chǎn)、痛經(jīng)、經(jīng)血過多或血崩癥、閉經(jīng)。
②口服大劑量——用于經(jīng)前綜合征、月經(jīng)紊亂、良性乳腺病、圍絕經(jīng)期。
2.甲羥孕酮——
①痛經(jīng)、功能性閉經(jīng)、功能性子宮出血、先兆流產(chǎn)或習(xí)慣性流產(chǎn)、子宮內(nèi)膜異位癥等。
②大劑量——長效避孕針。
3.炔孕酮
4.環(huán)丙孕酮
①孕激素活性。
②抗雄激素作用很強(qiáng)——抑制垂體促性腺激素的分泌，使體內(nèi)睪酮水平降低。抑制男性精子生成，降低精液生化組成及精子穿透宮頸黏液的能力——避孕。
5.地屈孕酮
①高選擇性孕激素，沒有雄激素、雌激素的作用。
②最重要——不影響體重、糖耐量、血壓、血脂、凝血功能和肝功能。不影響排卵，不導(dǎo)致嗜睡。
用于
①輔助受孕；
②黃體功能不足導(dǎo)致的先兆流產(chǎn)。
6.屈螺酮
①拮抗雌激素導(dǎo)致的水鈉潴留——用于經(jīng)前期綜合征。
②與炔雌醇組成復(fù)方口服避孕藥。
（二）典型不良反應(yīng)
①常見——突破性出血、陰道點(diǎn)狀出血、月經(jīng)不規(guī)則、宮頸分泌物性狀改變、乳房腫痛、性欲降低或性快感缺乏；
②長期應(yīng)用——子宮內(nèi)膜萎縮（雌激素是增生）、月經(jīng)減少、閉經(jīng)，誘發(fā)陰道真菌感染。
③血栓栓塞性疾病。
（三）禁忌證
肝功能不全\腎功能不全\陰道出血，心血管疾患、糖尿病、血栓病史和膽囊疾病\性激素依賴的惡性腫瘤\妊娠期。
第四節(jié) 避孕藥
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
（一）作用特點(diǎn)
1.抑制排卵——雌激素+孕激素。
通過負(fù)反饋——抑制下丘腦促性腺釋放激素分泌——垂體前葉促性腺激素分泌減少，血中卵泡刺激素（FSH）和黃體生成素（LH）減少——抑制卵泡生長和成熟排卵。
2.阻礙受精——小劑量孕激素口服。
抑制宮頸黏膜的分泌，使黏液減少但黏稠度增高——阻礙受精；精子獲能受到抑制，失去受精能力——影響受精。
不足——不規(guī)則出血的發(fā)生率較高。
（二）典型不良反應(yīng)
1.類早孕樣反應(yīng)——惡心、頭暈、無力、食欲減退、疲倦。
2.胃腸道反應(yīng)——惡心、嘔吐。
3.月經(jīng)失調(diào)。
4.出血——漏服后——子宮出血。
5.妊娠斑。
6.體重增加。
7.其他
（1）乳房脹痛、頭痛、頭暈、乏力。
（2）白帶增多：長效口服避孕藥（雌激素含量高）引起。
（三）禁忌證
1.不明原因陰道出血、肝臟疾病、血栓或血栓史和激素依賴性腫瘤。
2.擇期手術(shù)或需要長期臥床者，需要在手術(shù)（大手術(shù)或需靜養(yǎng)不動(dòng)）的前一個(gè)月就停止服用口服避孕藥——預(yù)防血栓形成。
3.急性肝炎、腎炎、心臟病、高血壓、糖尿病、甲亢、子宮肌瘤、肺結(jié)核等病的婦女。
（四）藥物相互作用
1.長期合用利福平、抗癲癇藥（苯巴比妥、苯妥英納、卡馬西平、撲米酮等）——促使肝細(xì)胞內(nèi)藥物代謝酶活性增強(qiáng)——避孕失敗。
2.氨芐西林、四環(huán)素、復(fù)方磺胺異（口惡）唑、氯霉素——阻斷避孕藥腸肝循環(huán)——避孕失敗。
二、用藥監(jiān)護(hù)
（一）警愒避孕藥促進(jìn)血栓的形成
（二）掌握短效口服避孕藥的漏服處置
如果漏服<>立即補(bǔ)服即可，然后仍在常規(guī)時(shí)間服用一片。
2.如果漏服超過12h，避孕效果可能降低，處理：
（1）發(fā)生在第一周，在想起時(shí)（＞12h）立即補(bǔ)服，即使有可能同時(shí)服用2片藥。然后在常規(guī)時(shí)間服下一片藥。隨后7天同時(shí)采取屏障避孕（避孕套）。
（2）發(fā)生在第二周、第三周（略）。
三、主要藥品
1.短效口服避孕藥——最受推薦。分為：
①單相片：雌、孕激素劑量固定，如復(fù)方炔諾酮片、復(fù)方左炔諾孕酮片。
②三相片：模仿正常月經(jīng)周期中內(nèi)源性雌、孕激素水平變化的三個(gè)階段，按順序服用。前6片含低劑量雌、孕激素，中間5片兩種激素含量均高，后10片孕激素含量高而雌激素含量低。如左炔諾孕酮炔雌醇（三相）片。
2.緊急避孕藥
①左炔諾孕酮
孕激素含量相當(dāng)于8天的短效口服避孕藥量，以此抑制和延遲排卵。
劑量過大——月經(jīng)周期紊亂，不規(guī)則的陰道流血，重復(fù)多次使用會(huì)對(duì)健康產(chǎn)生影響。
②抗孕激素——米非司酮
只能作為避孕失敗后的補(bǔ)救措施，絕不能當(dāng)做常規(guī)的避孕藥！
3.長效避孕藥——復(fù)方甲地孕酮注射液和復(fù)方庚酸炔諾酮注射液——雌激素+孕激素——抑制排卵、抗著床。
孕激素劑量是短效避孕藥的幾十倍，雌激素劑量是短效避孕藥的近百倍——副作用較大。
不可突然停藥，必須改服短效避孕藥三個(gè)月后再停藥，避免大出血。
4.外用避孕藥——壬苯醇醚栓，陰道內(nèi)給藥。
5.其他
①皮下埋植劑。
②緩釋陰道避孕環(huán)（CVR）。
③微球和微囊避孕針。
第五節(jié) 蛋白同化激素
【補(bǔ)充----什么是“同化”?】
把消化后的營養(yǎng)重新組合,形成有機(jī)物和儲(chǔ)存能量的過程----合成代謝。
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)（一）作用特點(diǎn)
能促進(jìn)細(xì)胞的生長與分化，使肌肉擴(kuò)增的甾體激素，結(jié)構(gòu)類似睪酮，由天然雄性激素經(jīng)改造，降低雄激素活性，提高蛋白同化活性而得到。
借睪酮的生理功能而產(chǎn)生同化效用：
①促進(jìn)蛋白質(zhì)生物合成----促進(jìn)肌肉變大變壯；
②促進(jìn)食欲；
③促進(jìn)骨骼生長；
④刺激骨髓，促進(jìn)紅細(xì)胞產(chǎn)生。
1.苯丙酸諾龍
促進(jìn)蛋白質(zhì)合成和抑制蛋白質(zhì)異生，并使鈣磷沉積和促進(jìn)骨組織生長。
2.司坦唑醇
除上述外，還降低血膽固醇和三酰甘油，減輕骨髓抑制，能使體力增強(qiáng)、食欲增進(jìn)、體重增加，而男性化不良反應(yīng)甚微。
【適應(yīng)證】
①慢性消耗性疾病、重病及術(shù)后體弱消瘦、骨質(zhì)疏松癥、兒童發(fā)育不良；
②血液系統(tǒng)疾病——再生障礙性貧血、白細(xì)胞減少癥、血小板減少癥；
③高脂血癥、遺傳性血管神經(jīng)性水腫、長期使用皮質(zhì)激素引起的腎上腺皮質(zhì)功能減退癥。
（二）典型不良反應(yīng)
——輕微男性化作用。
尤其是婦女及青春期前兒童。
1.女性——身體脂肪減少、體毛增長、痤瘡、聲音變低沉、乳房萎縮、陰蒂漲大、性欲亢進(jìn)以及經(jīng)期不規(guī)律甚至停經(jīng)。
2.男性——音調(diào)升高、高血壓、膽固醇水平升高、皮膚痤瘡、乳房發(fā)育、水鈉潴留、性功能減退以及睪丸萎縮。
3.兒童及青少年——性早熟，及骨骼發(fā)育提早結(jié)束進(jìn)而影響身高（類似雌激素的作用TANG）。
4.老年人——前列腺增生——排尿困難。
（三）禁忌證
1.苯丙酸諾龍——禁用于前列腺癌、男性乳腺癌、高血壓患者及妊娠期婦女。
2.司坦唑醇——禁用于伴高血鈣的乳腺癌、男性乳腺癌、前列腺增生、前列腺癌、腎炎或腎病變及妊娠期婦女。
二、用藥監(jiān)護(hù)——定期監(jiān)測(cè)：
1.血糖——注意低血糖反應(yīng)。必要時(shí)調(diào)整降糖藥劑量。
2.血鈣及尿鈣——女性乳腺癌患者，監(jiān)測(cè)。
3.凝血功能——可增加出血的風(fēng)險(xiǎn)。
4. 肝功能——轉(zhuǎn)氨酶AST及ALT、乳酸脫氫酶、堿性磷酸酶升高。
第六節(jié) 甲狀腺激素及抗甲狀腺藥
第一亞類 甲狀腺激素
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
（一）作用特點(diǎn)
1.甲狀腺素（四碘甲狀腺原氨酸，T4）——要轉(zhuǎn)變?yōu)門3才能發(fā)揮作用。
2.碘甲腺氨酸（三碘甲狀腺原氨酸，T3）——生理活性。
甲狀腺素作用：
（1）維持正常生長發(fā)育。
甲狀腺功能不足——呆小?。送〔。?、黏液性水腫（成人）。
（2）促進(jìn)代謝和增加產(chǎn)熱。
（3）提高交感腎上腺系統(tǒng)的感受性。
甲狀腺激素藥（甲狀腺片、左甲狀腺素鈉、左旋三碘甲腺原氨酸）——
①治療單純性甲狀腺腫及甲狀腺癌手術(shù)后導(dǎo)致的甲減；
②診斷甲亢的抑制試驗(yàn)。
【主要藥物】
1.甲狀腺片——T3和T4含量比例不恒定，已基本被淘汰。
2.左甲狀腺素——人工合成的T4。
3.碘塞羅寧——人工合成的T3，作用與甲狀腺素相似，而效力為甲狀腺素的3～5倍。起效快，維持時(shí)間較短。
（二）典型不良反應(yīng)
1.心動(dòng)過速、心悸、心絞痛、心律失常、暫時(shí)性低血壓；
2.月經(jīng)紊亂；
3.體重減輕、骨骼肌痙攣、肌無力。
（三）禁忌證
非甲狀腺功能減退性心力衰竭和快速型心律失常者。
二、用藥監(jiān)護(hù)
（一）注意調(diào)整劑量
左甲狀腺素成人初始劑量一日25～50μg，一日1次，隨后每隔2周以25μg調(diào)整至適宜劑量。
（二）注意用藥安全性
1.左甲狀腺激素——吸收易受飲食影響——晨起空腹服用。
2.治療初期應(yīng)注意心功能，有心絞痛病史者應(yīng)從小劑量開始。
3.妊娠期——僅有極少量可透過胎盤屏障——可以用，必須嚴(yán)密監(jiān)護(hù)。
第二亞類 抗甲狀腺藥
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
（一）作用特點(diǎn)
1.丙硫氧嘧啶
機(jī)制——
①抑制過氧化酶，使被攝入到甲狀腺細(xì)胞內(nèi)的碘化物不能氧化成活性碘，酪氨酸不能碘化；
②一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的縮合過程受阻——不能生成甲狀腺激素。
缺點(diǎn)——
不能直接對(duì)抗甲狀腺激素，待已生成的甲狀腺激素耗竭后才能產(chǎn)生療效，作用較慢。
用于：
（1）甲亢。
（2）甲狀腺危象：術(shù)前服用，使甲狀腺功能恢復(fù)到正常，然后術(shù)前2周左右＋碘劑。
【注意事項(xiàng)】
（1）妊娠婦女宜采用最小有效劑量，維持甲狀腺功能在正常上限。
（2）丙硫氧嘧啶更不易進(jìn)入乳汁，更適用哺乳期間。
2.甲巰咪唑
——作用較強(qiáng)，奏效快而代謝慢，維持時(shí)間較長。
3.卡比馬唑
在體內(nèi)逐漸水解，游離出甲巰咪唑而發(fā)揮作用——作用開始較慢、維持時(shí)間較長——不適用于甲狀腺危象。
4.碘劑——?jiǎng)┝坎煌饔貌煌?div style="height:15px;">
常見——關(guān)節(jié)痛、白細(xì)胞和粒細(xì)胞計(jì)數(shù)減少（硫脲類尤其重要，補(bǔ)充）、中性粒細(xì)胞胞漿抗體相關(guān)性血管炎、脈管炎。
甲巰咪唑——可引起胰島素自身免疫綜合征，自發(fā)產(chǎn)生胰島素自身抗體----血糖升高----進(jìn)一步刺激胰島細(xì)胞分泌胰島素——高游離胰島素血癥——誘發(fā)低血糖反應(yīng)。
C. 根據(jù)胰島素作用時(shí)間：
