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每天學(xué)西藥——甲磺酸多沙唑嗪片

【藥品名稱】

通用名稱:甲磺酸多沙唑嗪片 
英文名稱:Doxazosin Mesylate Tablets 
漢語拼音:Jiahuangsuan Duoshazuoqin Pian

【成份】

<P>本品化學(xué)名稱為:[1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-苯并二噁烷-2-撐羰基)]哌嗪甲磺酸鹽。分子式:C23H25N5O5·CH4O3S分子量:547.59</P>

【性狀】

本品為白色或類白色片。

【適應(yīng)癥】

原發(fā)性高血壓;良性前列腺增生。

【用法用量】

1.成人常用量口服,起始劑量1mg,每天一次,1-2周后根據(jù)臨床反應(yīng)和耐受情況調(diào)整劑量;首劑及調(diào)整劑量時(shí)宜睡前服。維持量為1-8mg,每日1次,但超過4mg易引起體位性低血壓。國外研究資料提示本品最大使用劑量至16mg/日。
2.小兒劑量尚未確定。

【不良反應(yīng)】

1.發(fā)生率在10%以上的不良反應(yīng):頭暈、頭痛、倦怠不適。 2.發(fā)生率在2-10%的不良反應(yīng):嗜睡、水腫、惡心、鼻炎、呼吸困難、體位性低血壓、心悸、眩暈、口干、視覺異常、神經(jīng)質(zhì)、性功能障礙、腹瀉、多尿、胸痛和全身疼痛。體位性低血壓、水腫和呼吸困難常為劑量依賴性。 3.發(fā)生率為1%左右的不良反應(yīng):心律失常、低血壓、皮疹、瘙癢、關(guān)節(jié)痛/關(guān)節(jié)炎、肌肉無力、肌痛、感覺異常、運(yùn)動(dòng)障礙、共濟(jì)失調(diào)、張力過強(qiáng)、肌痙攣、潮紅、結(jié)膜炎、耳鳴、抑郁、失眠、便秘、消化不良、胃腸脹氣、鼻出血、尿失禁、虛弱和顏面浮腫。 4.發(fā)生率為0

【禁忌】

對(duì)喹唑啉類(如哌唑嗪,特拉唑嗪)過敏者。服用本品后發(fā)生嚴(yán)重低血壓者。

【注意事項(xiàng)】

為減少首劑效應(yīng)和體位性低血壓,治療的首次劑量應(yīng)為1mg,每1~2周按需增加劑量,初次及每增量后第一劑,都宜睡前服用。病人在開始治療以及治療中增加劑量時(shí)應(yīng)避免引起突然性體位變化和行動(dòng),并注意其可能對(duì)身體造成的傷害。本品治療中若加用其他降壓藥,本品劑量宜減少;若將本品加用于已有的降壓藥治療時(shí)應(yīng)格外小心。如發(fā)生暈厥,應(yīng)置患者于平臥位,必要時(shí)給予支持治療。肝功能受損的患者或正使用任何影響肝代謝的藥物時(shí),應(yīng)用多沙唑嗪應(yīng)十分謹(jǐn)慎。陰莖痙攣是本品治療中一種非常罕見的不良反應(yīng),可引起持續(xù)性勃起功能障礙,一旦發(fā)生需立即治療

【特殊人群用藥】

兒童注意事項(xiàng): 
作為抗高血壓藥,本品在兒童中應(yīng)用的安全性和有效性目前尚未明確。 
妊娠與哺乳期注意事項(xiàng): 
目前妊娠婦女使用本品的安全性尚未確定,本品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知該藥是否可通過人類乳汁分泌,哺乳期婦女應(yīng)慎用此藥。 
老人注意事項(xiàng): 
本品在老年高血壓者可能有明顯低血壓反應(yīng),須減少每日維持量。本品在良性前列腺增生治療中,老年人和非老年人的安全性和有效性是一致的。

【藥物相互作用】

1.吲哚美辛或其他非甾體抗炎藥物與本品同用可減弱降壓作用??赡苡捎谝种颇I前列腺素合成和(或)引起水、鈉潴留。 2.西咪替丁可輕度增加多沙唑嗪血藥濃度和半衰期,但其臨床意義不詳。 3.其他降壓藥與本品同用時(shí)降壓作用增強(qiáng),需調(diào)整劑量。 4.雌激素與本品合用時(shí)由于體液潴留而增高血壓。 5.擬交感胺類與本品合用可使前者升壓作用與后者降壓作用均減弱。 6.人體外血漿研究表明,多沙唑嗪對(duì)地高辛、華法令、苯妥因、吲哚美辛的蛋白結(jié)合率無影響。

【藥理作用】

多沙唑嗪片是長效&alpha;1-受體阻滯劑。本品選擇性作用于節(jié)后&alpha;1-腎上腺素受體,使周圍血管擴(kuò)張,周圍血管阻力降低而降低血壓,對(duì)心排出量影響不大。與其他的&alpha;1-受體阻滯劑一樣,多沙唑嗪對(duì)立位血壓和心率影響較大。本品作用于前列腺和膀胱頸平滑肌的&alpha;1-腎上腺素受體,使膀胱頸、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛,尿道和膀胱阻力減低,從而減輕前列腺增生引起的尿道阻塞癥狀。本品能輕度降低總膽固醇(2%~3%)、LDL-膽固醇(4%),并輕度升高HDL-膽固醇(4%)。但這些變化的臨床意義目前還不清楚。

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