1. 藥品分類:
解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥。
2. 劑型和規(guī)格:
栓劑:25 mg、50 mg、100 mg。
3. 用藥目的:
用于高熱的對癥解熱,可迅速大幅度短暫退熱。
4. 作用機(jī)制:
(1)吲哚美辛作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞,引起外周血管擴(kuò)張及出汗,使散熱增加。
(2)中樞性退熱作用也可能與在下視丘的前列腺素合成受到抑制有關(guān)。
5. 用法與用量:
(1)成人:直腸給藥,50~100 mg/次、1次/d。一日劑量不宜超過200 mg。
(2)特殊人群用藥:老年患者慎用。
6. 藥物代謝動力學(xué):
(1)吲哚美辛直腸給藥后約有99%與血漿蛋白結(jié)合,半衰期為4.5 h,60%從腎臟排泄。
(2)吲哚美辛不能被透析清除。
7. 不良反應(yīng)及處理:
(1)常見的不良反應(yīng)如消化不良、胃痛、胃燒灼感、惡心、反酸,偶有潰瘍、胃出血及胃穿孔。
(2)神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)主要有頭痛、頭暈、焦慮及失眠等,嚴(yán)重者可有精神行為障礙或抽搐等。
(3)可出現(xiàn)血尿、水腫、腎功能不全,且在老年人多見。
(4)各型皮疹,最嚴(yán)重的為大皰性多形紅斑(Stevens?Johnson綜合征)。
(5)造血系統(tǒng)受抑制而出現(xiàn)再生障礙性貧血、白細(xì)胞減少或血小板減少等。
(6)過敏反應(yīng)如哮喘、血管性水腫及休克等。
臨床用藥評價(jià)公眾號提示:出現(xiàn)不良反應(yīng)應(yīng)及時(shí)停藥。
8. 禁忌證:
(1)對吲哚美辛、阿司匹林及其他非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥過敏者禁用。
(2)血管神經(jīng)性水腫或支氣管哮喘者禁用。
(3)禁用于冠狀動脈搭橋手術(shù)(CABG)圍手術(shù)期疼痛的治療。
(4)重度心力衰竭患者禁用。
(5)用于妊娠期后3個(gè)月時(shí)可使胎兒動脈導(dǎo)管閉鎖,引起持續(xù)性肺動脈高壓,應(yīng)禁用。
(6)哺乳期婦女禁用。
(7)活動性潰瘍病、潰瘍性結(jié)腸炎及其他上消化道疾病及病史者禁用。
(8)有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者禁用。
(9)可使癲癇、帕金森病及精神病患者病情加重,應(yīng)禁用。
9. 藥物相互作用:
(1)與對乙酰氨基酚長期合用可增加腎臟不良反應(yīng);
(2)與其他非甾體抗炎藥同用時(shí)消化道潰瘍的發(fā)病率增高。
(3)與阿司匹林或其他水楊酸鹽同用時(shí)并不能加強(qiáng)療效,而胃腸道不良反應(yīng)明顯增多并增加出血傾向。
(4)飲酒或與糖皮質(zhì)激素、促腎上腺皮質(zhì)激素同用,可增加胃腸道潰瘍或出血的危險(xiǎn)。
(5)與洋地黃類藥物同用時(shí)可使洋地黃血藥濃度升高,需調(diào)整洋地黃劑量。
(6)與肝素、口服抗凝藥及溶栓藥合用時(shí),使抗凝作用加強(qiáng)。
(7)與胰島素或口服降糖藥合用,可加強(qiáng)降糖效應(yīng),需調(diào)整降糖藥物的劑量。
(8)與呋塞米同用時(shí),可減弱后者排鈉及抗高血壓作用。
(9)與氨苯蝶啶合用時(shí)可致腎功能減退(肌酐清除率下降、氮質(zhì)血癥)。
(10)與硝苯地平或維拉帕米同用時(shí),可致后二者血藥濃度增高,因而毒性增加。
(11)丙磺舒可減少吲哚美辛自腎及膽汁的清除,增高血藥濃度,使毒性增加,合用時(shí)需減量。
(12)與秋水仙堿、磺吡酮合用時(shí)可增加胃腸潰瘍及出血的危險(xiǎn)。
(14)與鋰鹽同用時(shí),可使鋰鹽毒性增加。
(15)吲哚美辛可使甲氨蝶呤血藥濃度增高,并延長高血藥濃度時(shí)間。正在用吲哚美辛的患者如需以中或大劑量甲氨蝶呤治療,應(yīng)于24~48 h前停用,以免增加其毒性。
(16)與抗病毒藥齊多夫定同用時(shí),可使后者清除率降低,毒性增加,同時(shí)吲哚美辛的毒性也增加,故應(yīng)避免合用。
10. 注意事項(xiàng)
(1)用藥期間應(yīng)定期隨訪檢查血常規(guī)、肝功能、腎功能。
(2)吲哚美辛可導(dǎo)致水鈉潴留,心功能不全及高血壓等患者應(yīng)慎用。
(3)避免與其它非甾體抗炎藥, 包括選擇性 COX-2 抑制劑合并用藥。
(4)有高血壓和/或心力衰竭(如液體潴留和水腫 )病史的患者應(yīng)慎用,心功能不全的患者慎用。
(5)血友病及其他出血性疾病患者應(yīng)慎用。
(6)吲哚美辛對造血系統(tǒng)有抑制作用,再生障礙性貧血、粒細(xì)胞減少等患者應(yīng)慎用。
(7)個(gè)案報(bào)道提示吲哚美辛能導(dǎo)致角膜沉著及視網(wǎng)膜改變(包括黃斑病變),遇有視力模糊時(shí)應(yīng)馬上作眼科檢查。
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